抗胆碱酯酶药是一类能与胆碱酯酶(ChE)结合,使其丧失水解乙酰胆碱(Ach)活性的药物。ChE受到抑制,导致Ach在神经突触部位“蓄积”,从而延长与增加了Ach在体内的作用,表现出胆碱受体被激动的效应。抗胆碱酯酶药可分为易逆性抗AChE药和难逆性抗AChE药,前者主要有新斯的明,后者主要为有机磷酸酯类,具*理学意义。对眼有缩瞳、降低眼内压的作用。对胃肠道有兴奋作用,可促进胃肠道蠕动,及胃酸分泌,因此对胃张力下降患者有一定疗效,但有胃溃疡患者慎用。对骨骼肌神经肌接头有一定直接兴奋作用,可逆转由竞争性神经肌肉组织引起的肌肉松弛,但并不能有效颉颃由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹。对其他部位的作用,低剂量可增加神经冲动所至的腺体分泌作用,高剂量即可增加基础分泌率。另外对心血管系统也有影响,可引起心率减慢、心输出量下降,大剂量尚见血压下降。
新斯的明本品属胆碱酯酶抑制剂,能可逆性地抑制胆碱酯酶,使其不能水解乙酰胆碱,生理效应得到加强和延长,表现出乙酰胆碱的M样和N样作用。本品对心血管、腺体、支气管平滑肌作用较弱,对胃肠、膀胱平滑肌作用较强;对骨骼肌的作用最强,是因为除抑制胆碱酯酶外,还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体和促进运动神经末梢释放乙酰胆碱所致。
临床上适用于牛、羊前胃弛缓或马肠道弛缓,子宫收缩无力和胎衣不下等,动物重症肌无力,竞争性神经肌肉阻滞药箭*过量中*,腹气胀和尿潴留,1%溶液用作缩瞳药。
机械性肠梗阻、胃肠完全阻塞或麻痹、痉挛疝及孕畜等禁止使用。用药过量中*时,可用阿托品解救。
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